文档介绍:作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病症状:
喘息、咳嗽、咯痰
常用药物:
平喘药
镇咳药
祛痰药
作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物
平喘药平喘药((antiasthmaticantiasthmatic drugsdrugs))
哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性
为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气
道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管
的药物,另一方面应用抗炎药控制炎症和
应用抗过敏药预防。
平喘药:
一肾上腺素受体激动药:
1、非选择性:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺
素
2、选择性:沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、
福莫特罗
二、茶碱类
氨茶碱
三、M胆碱受体阻断药:
异丙托溴铵
四、肾上腺皮质激素
倍氯米松
五、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠
一一、、支气管扩张药支气管扩张药
((一一))肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药
ll激动激动ββ受体受体,,激活腺苷酸环化酶激活腺苷酸环化酶,,cAMPcAMP ↑↑;;
ll抑制肥大细胞抑制肥大细胞、、中性粒细胞释放炎症介质和中性粒细胞释放炎症介质和
过敏活性物质过敏活性物质。。
肾上腺素肾上腺素 adrenalineadrenaline
麻黄碱麻黄碱 ephedrineephedrine
异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoproterenolisoproterenol
肾上腺素 adrenaline:
αβ受体兴奋,作用快强,用于急性发作,心血管不
良反应多见,不作为平喘的主要药物。
麻黄碱 ephedrine:
作用缓慢持久,口服有效,用于轻症,易致失眠。
异丙肾上腺素 isoproterenol:
b1 b2受体均激动。吸入给药,用于急性发作。不良反
应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性b2受
体激动药取代。
ββ22 受体激动药受体激动药
对对ββ11受体亲和力低受体亲和力低,,口服或吸入常规剂口服或吸入常规剂
量很少产生心血管反应量很少产生心血管反应。。
沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamolsalbutamol 中效制剂中效制剂舒喘灵舒喘灵
特布他林特布他林 erbutaline 中效制剂中效制剂
克仑特罗克仑特罗 clenbuterolclenbuterol 中效制剂中效制剂
福莫特罗福莫特罗 formoterolformoterol 长效制剂长效制剂
沙美特罗沙美特罗 salmeterolsalmeterol 长效制剂长效制剂
班布特罗班布特罗 bambuterolbambuterol 是特布他林的前体是特布他林的前体
药药,,在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林
后发挥作用后发挥作用。。长效长效。。
沙丁胺醇salbutamol,舒喘灵
[体内过程]:
口服吸收,生物利用度65%-84%,达峰时间1-3h,
30min起效,作用维持4-6h。气雾吸入5min起效,作
用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长,
预防夜间突然发作。
[药理作用]:
支气管平滑肌的β2 受体有高度选择性,作用比异丙
肾上腺素更持久,对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。
[临床应用]:
1、气雾吸入控制哮喘发作。
2、口服频发性或慢性哮喘症状控制和预防。
〔〔不良反应与注意事项不良反应与注意事项〕〕
?? 心脏反应心脏反应::大剂量时出现大剂量时出现,,尤其原有心律失常尤其原有心律失常
者者;;窦性心动过速窦性心动过速,,甲亢患者慎用甲亢患者慎用。。
?? 肌肉震颤肌肉震颤::激动骨骼肌慢收缩纤维的激动骨骼肌慢收缩纤维的ββ22 受体受体。。
气雾吸入较全身给药发生率低气雾吸入较全身给药发生率低,,好发于面部四好发于面部四
肢肢,,随着用药时间的延长逐渐减轻或消失随着用药时间的延长逐渐减轻或消失;;
?? 代谢紊乱代谢紊乱::增加肌糖原分解增加肌糖原分解,,糖尿病者注意糖尿病者注意。。兴兴
奋骨骼肌细胞膜奋骨骼肌细胞膜NaNa++--KK++--ATPATP酶酶,,使使KK++进入细胞进入细胞
内引起血钾降低内引起血钾降低,,与糖皮质激素合用易引起与糖皮质激素合用易引起。。
44、、耐受性耐受性::长期应用疗效降低长期应用疗效降低,,停药停药11--22周后可周后可
恢复敏感性恢复敏感性。。
((二二))茶碱类茶碱类
茶碱茶碱((heophylline))能松弛平滑肌能松弛平滑肌,,兴兴
奋心肌奋心肌、、中枢中枢,,利尿利尿。。
〔〔作用机制作用机制〕〕?? 抑制磷