第07章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.ppt

文档介绍：第七章抗胆碱酯酶药和
胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Agents and
Cholinesterase Reactivators
制作:宋晓红
目的要求:
了解胆碱酯酶作用的生理生化过程及抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药的特点。掌握新斯的明的药理作用,应用及不良反应。有机磷酸酯类的中毒原理;中毒的表现及解救原则。氯磷定的作用原理及作用特点。
第一节胆碱酯酶
Cholinesterase
胆碱酯酶可分为
乙酰胆碱酯酶(AChE ) 存在于胆碱能N突触间隙和红细胞中
假性胆碱酯酶存在于血液、肝脏等组织中
Ach水解三阶段;
(1)Ach + AchE 复合物
胆碱酯酶阴离子+Ach季铵阳离子头结合复合物
胆碱酯酶的羟基+ Ach分子中的羰基共价键乙酰胆碱和胆碱酯酶复合物
(2) 乙酰胆碱和胆碱酯酶复合物裂解胆碱+乙酰化胆碱酯酶
(3)乙酰化胆碱酯酶水解乙酸+ 胆碱酯酶

胆碱酯酶活性极高,一个酶分子1分钟内可迅速水解 6×lO5个分子的Ach。
第二节抗胆碱酯酶药
Anticholinesterase Agents
与酶结合,使酶失活, ACh大量堆积,产生M样作用和N样作用。
分为两类:
(reversible Anticholinesterase Agents) 新斯的明,毒扁豆碱
酶的活性容易恢复,毒性小
(irreversible Anticholinesterase Agents) :有机磷酸酯类。
酶的活性难以恢复,毒性很强,
一、易逆性抗胆碱酯酶药reversible Anticholinesterase Agents
(一)易逆性抗AChE药的一般特性
[药理作用] ACh↑
(对光反射一般不消失,近视),眼内压下降。
,尚可促进小肠、大肠(其是结肠)的活动。
,亦有一定的直接兴奋作用。
4. 其他作用可引起许多腺体分泌,细支气管和输尿管平滑肌收缩。亦可影响心血管系统,对中枢各部位有一定兴奋作用。