文档介绍：第二十七章 肾上腺皮质激素类药物
肾上腺皮质激素
(adrenocortical hormones)-甾体类化合物
由肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称。
概述
分类:(按生理作用)
盐皮质激素→球状带分泌
(醛固酮;去氧皮质酮等)
糖皮质激素→束状带分泌
(氢化可的松;可的松等)
性激素→网状带分泌
(雄激素;少量雌激素)
水盐的代谢
糖脂肪和蛋白质的代谢
影响性生理
肾上腺皮质激素分类及功能
皮质激素结构及构效关系
基本结构为甾核
C3的酮基
C4-5的双键
C17的β醇酮基
C20的羰基
3
4
5
20
活性
必要集团
第一节糖皮质激素类药
糖皮质激素分泌调节
-垂体-肾上腺皮质轴的调节
CRH:促肾上腺皮质激素释放激素
ACTH:促肾上腺皮质激素
生理作用——影响物质代谢
1、糖代谢:合成↑(促进糖元异生),分解↓→肝糖元、肌糖元↑,血糖↑
2、蛋白质代谢:合成↓,分解↑,造成负氮平衡。致肌肉消瘦、皮肤变薄、生长减慢、伤口愈合延缓;
3、脂肪代谢:合成↓,分解↑,四肢脂肪↓(激活四肢脂肪的脂酶),并重新分布(向心性肥胖、水牛背、满月脸);
4、水和电解质代谢:有较弱的盐皮质激素的作用,可致钠水潴留、低K血症。抑制维生素D及钙、磷吸收,促进肾脏排出,长期使用可引起低钙血症,致骨骼疏松(自发性骨折)
:口服快而完全,并可肌注、静注及局部封闭。注射给药发挥作用的快慢与制剂有关(水溶液>混悬液),混悬液肌注吸收慢,可维持24小时,混悬液局部封闭(关节腔、肌肉、韧带)可维持1周左右。
:在肝中含量最高,其次是血浆。氢化可的松血浆蛋白结合率90%,其中80%与皮质激素转运蛋白(CBG )特异性结合,10%为白蛋白。
CBG在肝中合成,雌激素可促进其合成。肝脏疾病时,CBG合成↓肾病时CBG排出↑游离型药物↑,作用增强。
与双香豆素合用竞争血浆蛋白结合,则双香豆素需减量。
【药动学】