文档介绍：第六章胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists) 拟胆碱药
牡丹江医学院药理张会常
2004-8
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直接作用(受体)
间接作用(抑制AchE )
M、N激动药 Ach
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药
易逆性
难逆性
胆碱受体激动药:与胆碱受体结合激动受体,产生与Ach相似的作用
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第一节 M 激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
胆碱能神经递质,化学性质不稳定,易分解,在体内可被AchE迅速水解。
[作用机制] : 主要(+)M 受体,大剂量(+)N 受体
一)胆碱酯类
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心脏(-) : 是( +) M2-R , 心率传导肌力
血管(-) : 是小剂量Ach(+)内皮M3-R EDRF(NO) BP 心率。大剂量Ach反使血压生高,是Ach(+)肾髓质N1-R.
平滑肌(+): (+)支气管 M3-R, 支气管痉挛,呼吸道腺体分泌增加。
[药理作用]
1、M 样作用
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(+)胃肠道(M3 )-R , 胃肠蠕动增加…
眼: (+)瞳孔括约肌M3-R , 瞳孔缩小,(+)睫状肌 M3-R, 睫状肌收缩
腺体(+)M3-R分泌增加
2. N 样作用(剂量较大)
全部交感、副交感、运动神经兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素
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胃肠道平滑肌(+),膀胱逼尿肌(+)
心血管(+) BP
(+)N2-R , 骨骼肌(+)
表现
表现
作用比较
M 激动剂心血管胃肠泌尿道眼阿托品拮抗 N 作用用途
醋甲胆碱+++ ++ ++ + +++ + 口腔干燥(乙酰甲胆碱)
卡巴胆碱+ +++ +++ ++ + +++ 青光眼(氨甲酰胆碱)
贝胆碱+-- +++ +++ ++ +++ —胃肠功能
(氨甲酰甲胆碱)
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毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品[作用机制] 选择性激动 M 受体
[ 药理作用] 产生M样作用,对眼、腺体作用最明显。
1) 缩瞳:瞳孔括约肌 M 缩瞳
2) 降低眼内压:前房角间隙扩大
3)
:
二)生物碱类
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a
M
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3)调节痉挛:用拟胆碱药或动眼神经兴奋时,睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,只适合看近物,看近物清楚,看远物模糊
:分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显
[临床应用]
1)青光眼闭角型效果好,开角型也可用
2)虹膜炎与扩瞳药交替应用
3)根据机制推理,还可以用于何情况?
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