文档介绍：Lecture 2
胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
南京医科大学
NAJING MEDICAL UNIVERSITY
第二篇
刘磊
药理学系
CHAPTER 6 (1)
Outline
chapter 5 传出神经系统药理概论
chapter 6 胆碱受体激动药
chapter7 抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药
chapter 8,9胆碱受体阻断药
chapter 10 肾上腺素受体激动药
chapter 11 肾上腺素受体阻断药
拟胆碱药
直接作用(胆碱受体激动药)
间接作用(抗胆碱酯酶药)
M、N受体激动药/完全拟似药
(乙酰胆碱)
M受体激动药(毛果芸香碱)
N受体激动药(烟碱)
易逆性(新斯的明)
难逆性(有机磷酸酯)
按化学结构特点,可分为
胆碱酯类:
乙酰胆碱(工具药)、卡巴胆碱、氯贝胆碱,醋甲胆碱
生物碱类:
毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱、震颤素(工具药)
胆碱受体激动药(Cholinoceptor agonists)是一类能与胆碱受体结合而激动受体,产生与递质Ach相似作用的药物。
乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)
Ach为季胺类化合物,S。性质不稳定。
除作为药理学工具药外,无临床意义。S
重要的神经递质,具有重要参考价值。
一、M、N胆碱受体激动药(胆碱酯类)
药理作用
ACh可直接激动毒蕈碱型胆碱受体(M-R)和烟碱型胆碱受体(N-R)产生拟胆碱作用。
1、M样作用 2、N样作用
激动M胆碱受体,产生M样作用,相当于节后胆碱能神经兴奋的效应。......。
Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
通路1
通路2
通路4
(特例)

通路3
交感神经
传出神经分类模式图
肾上腺髓质
AD
AD:肾上腺素
:
小剂量激动M受体,相当于节后胆碱能神经兴奋的效应。
1) 心脏:负性肌力、负性频率、负性传导
+缩短心房不应期

负性肌力作用:
①↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕
②↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感N突触前膜M1 受体, ↓NA 释放
负性频率:Ach 使舒张期自动除极化延缓,窦性心率减慢
负性传导:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导
缩短心房不应期:促进心肌细胞K+外流-超极化
药理作用
:
2) 血管舒张全身血管,包括肺和冠状动脉
3)血压由于血管扩展→短暂BP↓,常伴有心动过速。
(如阻断M受体,BP?)
4) 胃肠道收缩和频率↑、腺体分泌↑→恶心、呕吐、
嗳气、腹痛、排便等。
5)泌尿道逼尿肌收缩(主要)、括约肌舒张,
促进膀胱排空↑
6)腺体 Ach使气管和支气管、泪腺、
唾液腺、汗腺分泌↑
7)眼瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;睫状肌收缩。
NO (EDRF)释放
(+)
平滑肌松弛
(+)
+M3-R
药理作用
样作用:大剂量还可激动N受体(NN、NM)
1) 兴奋NN受体
胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加;
2)兴奋NN受体,肾上腺髓质:AD释放↑
释放肾上腺素,心肌收缩力增强,血压升高
3)兴奋骨骼肌NM受体: 肌肉收缩,甚至颤动
交感N节后纤维兴奋
副交感N节后纤维兴奋