7章 胆碱受体激动药 PPT课件.ppt

文档介绍：7章胆碱受体激动药
acetylcholine receptor agonists
胆碱受体激动药概述
拟胆碱药 Cholinomimetics
可激动胆碱受体,对效应器产生与乙酰胆碱相似的作用
抗胆碱酯酶药 Anticholinestererase drug
抑制乙酰胆碱的水解,增强乙酰胆碱的作用
拟副交感神经药 Parasympathomimetics
学习内容
直接作用的拟胆碱药
M、N胆碱受体激动药
胆碱酯类:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱
生物碱类:
N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林
毛果芸香碱 pilocarpine
毒蕈碱 muscarine
槟榔碱 arecoline
乙酰胆碱 acetylcholine, ACh
内源性胆碱能神经递质
激动M、N胆碱受体,作用广泛
消除:乙酰胆碱酯酶水解
无临床实用价值
胆碱受体激动药:胆碱酯类
乙酰胆碱:激动M受体

对全身血管都有作用
血管内皮细胞:M3受体
增加一氧化氮的生成
胆碱受体激动药:胆碱酯类
!ACh仅能引起内皮细胞完整的血管扩张
NO
血管内皮细胞
血管平滑肌细胞
乙酰胆碱:激动M受体

迷走神经样作用
Negative chronotropic effect
Negative dromotropic effect
Negative inotropic effect
对心房肌的作用比心室肌明显
胆碱受体激动药:胆碱酯类
离子通道
心肌电生理
M2受体
乙酰胆碱:激动M受体

胃肠道平滑肌:收缩幅度和张力均增加
泌尿道平滑肌:膀胱逼尿肌收缩
支气管平滑肌:使气道阻力增加


(见:毛果芸香碱)
胆碱受体激动药:胆碱酯类
汗腺、唾液腺、泪腺
呼吸道、支气管腺体
消化道腺体
乙酰胆碱:激动N受体
N1受体
神经节兴奋
肾上腺髓质分泌
N2受体
骨骼肌收缩
交感节前纤维
ACh
N1受体(嗜铬细胞膜)
NE、E↑
其它胆碱酯类
作用时间较ACh长
胆碱酯酶水解各药的难易程度不同
以激动M受体为主
醋甲胆碱:唾液腺→口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱:选择性差→青光眼(局部应用)
贝胆碱:胃肠道→术后腹气胀、胃滞留症
胆碱受体激动药:胆碱酯类
Alkaloids
胆碱受体激动药:生物碱类
pilocarpine
muscarine