【精品】PPT课件 β3受体激动剂研究进展.ppt

文档介绍：β3受体激动剂研究进展
张赢 **********
β3受体的发现和命名
从“非典型β受体”到“β3受体”
β3受体的分布
脂肪组织、消化道、膀胱
心脏?大脑?
β3受体激动剂的基本结构
芳基乙醇胺类
芳氧基丙醇胺类
β3受体激动剂的药理作用
中枢作用?
脂肪组织
增加产热
促进脂肪分解
膀胱
松弛逼尿肌
心脏
负性变力作用
消化道
解痉
β3受体激动剂的应用
减肥及治疗糖尿病
治疗膀胱过度活动症(OAB)
β3受体激动剂的应用-减肥、治疗糖尿病
β3受体激动剂可:
降低甘油三酯水平
提高基础代谢率
减少体内脂肪
增加对胰岛素的敏感性
β3受体激动剂对食量无显著影响
β3激动,还是β3拮抗?
β3激动
β3受体激动剂长期使用可降低甘油三酯,增加对胰岛素的敏感性
β3受体变异人群更易患肥胖和糖尿病
肥胖人群对于β3受体激动剂的反应更强
β3受体随着激动剂的使用而上调,不易产生耐受性
β3拮抗
β3受体激动剂促进脂肪细胞释放游离脂肪酸,可能进一步影响代谢
肥胖/糖尿病者受体表达失调,β3受体敏感性过高
β3受体激动剂的应用-治疗OAB
OAB的症状:
目前OAB的治疗药物:B,前列腺素合成抑制剂等
已上市:米拉贝隆
目前唯一上市的β3受体激动剂类OAB治疗药
缓释片剂,一天一次
不良反应:高血压,鼻咽炎, 尿路感染,头痛
β3受体激动剂的不良反应
β1或β2受体相关不良反应
可能加重心力衰竭