文档介绍：组胺酸脱羧酶
Histamine
释放
组胺
H1受体
H3受体
H2受体
与不同受体结合
组胺
储存
酞茂异喹
×
支气管和胃肠道平滑肌痉挛,毛细血管扩张,管璧通透性增加,腺体分泌增多导致红肿
激活腺苷酸环化酶,产生环磷酸腺苷与钙离子激活胃璧细胞的质子泵,分泌胃酸和胃蛋白酶
分布在中枢,参与血压、心率和体温的控制
Histidine
第一节抗过敏药(Antiallergic drugs)
2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果: 在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。
美国过敏性疾病的发病率约为20%~40%,已成为美国第六大慢性疾病。
欧洲季节性过敏性鼻炎(花粉症)在欧洲的发病率约为10%~20%
英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应,1/5的人患有花粉症;1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰;1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病,特别是湿疹。
在15年内,全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。
世界卫生组织(WHO)把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。
抗过敏药分类:
抗组胺药
过敏介质释放抑制剂
皮质激素类药物
调节免疫类
其它类:白三烯拮抗剂,缓激肽拮抗剂
β2受体激动剂
肥粒
大细
细胞
胞
抗原
IgE
组胺
其它过敏介质
磷脂酶
H1受体
过敏反应
Piperoxan
一. 抗组胺药
N-phenyl-N,N`,N`-Triethyl-1,2-ethylenediamine
电子等排原理
生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
外层电子具有相同的数目和排布
乙二胺类
曲吡那敏(Tripelennamine)
Cetirizine
*
见效快,效果强,而且作用时间最长,非镇静,第二代
西替利嗪(仙特明)
P331
氨基醚类
苯海拉明 Diphenhydramine
盐酸苯海拉明
性质:
溶液呈弱酸性
苯海拉明纯品对光稳定
在碱性溶液中稳定,酸性条件下易被水解,生成二苯甲醇(不溶于水)和β-二甲氨基乙醇,水溶液混浊。
被过氧化氢氧化,生成二苯甲酮,苄醇,苯甲酸及酚类物质
被过氧化氢和三氯化铁反应,生成2,3,5,6-四氯对苯醌,再水解得到2,5-二氯-3,5-二羟基对苯醌—共轭,紫外吸收
叔胺,与生物碱试剂反应
用途:苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。也用于晕动病的治疗
与8-氯氨茶碱成盐,得茶苯海明
三环类
异丙嗪 Promethazine
酮替芬 Ketotifen
氯雷他定(克敏能)
(Loratadine)
地氯雷他定(Desloratadine)
赛庚啶 Cyproheptadine
丙胺类
氯苯那敏
(Chlorphenamine)
阿司咪唑(息斯敏)
(Astemizole)
曲普利啶(Triprolidine)
几何异构体,反=1000顺
特非那定(敏迪)
(Terfenadine)
咪唑斯汀(皿治林) (Mizolastine)
马来酸氯苯那敏
N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁二烯二酸盐
性质:    
味苦,与其它酸成盐可改善味觉
手性碳原子,S(+)=2(+),急性毒性低。 90R(-)=(+),药用(+)
吸收迅速,排泄缓慢,作用持久
代谢:N-去甲基
用途:
马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药,副作用小,适用于小儿。副作用为嗜睡,口渴和多尿等。
又名扑尔敏
化学名: