文档介绍：拟肾上腺素药 adrenergic drugs
天津医科大学
拟肾上腺素药 (adrenergic drugs)
定义:
是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物,故又称拟交感胺类药。
作用方式:
- 激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体
- 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质
按化学结构分类:
- CA类和NCA类
第
拟肾上腺素药分类
、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
受体激动药:
- α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素
- α1受体激动药:去氧肾上腺素、间羟胺、甲氧胺
- α2受体激动药: 可乐定, α-甲基多巴
受体激动药:
- β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素
- β1受体激动药:如多巴酚丁胺
- β2受体激动药:如沙丁胺醇、特布他林
肾上腺素adrenaline Adr (1) ——药理作用、受体
心脏[以β1受体为主]
- 心肌收缩力↑心率↑传导↑
血管[α,β2 ]
- 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管以α受体占优势,收缩反应↑
- 骨骼肌、冠脉血管以β2受体为主,血管舒张
血压[α,β2 ]
- 典型血压呈双相反应
平滑肌[β2 ]
- 支气管、胃肠道、膀胱等平滑肌松弛
眼睛[α] 虹膜开大肌收缩——扩瞳
代谢[β2 ] 血糖↑[β3 ]脂肪分解↑
肾小球旁器β1受体兴奋,肾素分泌↑
↑
肾上腺素adrenaline,Adr(2) ——临床应用
心脏骤停
用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。
过敏性休克
- 收缩小血管,毛细血管通透性↓
- 改善心脏功能
- 缓解支气管平滑肌痉挛
支气管哮喘
- 解除支气管平滑肌痉挛
- 抑制肥大细胞释放过敏介质
局部应用
- 与局麻药合用:局麻效应↑时间↑吸收中毒↓
- 外用止血,如鼻粘膜和齿龈
肾上腺素adrenaline Adr (3) ——不良反应和禁忌证
主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等,血压剧升有发生脑溢血的危险,故老年人慎用。
也能引起心律失常,甚至心室纤颤,故应严格掌握剂量。
禁用于高血压,器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等
多巴胺(dopamine,DA) [D1 ,α和β1受体+ 促进NA释放]
低剂量
- 主要激动血管的D1受体,产生血管舒张效应。
- 特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管
高剂量
- 激动心肌β1受体和促进NA释放,表现为正性肌力作用,心率↑
- α受体兴奋,血压↑
应用
- 抗休克对心收缩性↓尿量↓者较为适宜
- 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭
- 心功能不全
不良反应恶心、呕吐、严重有心律失常
麻黄碱(ephedrine) [α、β受体+ 促进NA释放]
特点:
性质稳定,可口服;
中枢兴奋作用较显著;
收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久
松弛支气管平滑肌作用弱而持久;
连续使用可发生快速耐受性
应用:
预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压
鼻塞消除鼻粘膜充血和肿胀
防治轻度支气管哮喘
拟肾上腺素药分类
、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
受体激动药:
- α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素
- α1受体激动药:如去氧肾上腺素
- α2受体激动药: 可乐定, α-甲基多巴
受体激动药:
- β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素
- β1受体激动药:多巴酚丁胺
- β2受体激动药:沙丁胺醇
去甲肾上腺素 noradrenaline,NA (1) ——药理作用[α1、α2受体]
血管
- 激动血管α1受体——全身血管收缩
- 激动突触前膜α2受体——负反馈作用使NA释放↓
心脏↑
兴奋效应比Adr弱
血压↑↑
收缩压和舒张压均↑
↑