文档介绍：第3章药物代谢动力学
Chapter 3 ics
药理学
供临床专业用
药物代谢动力学,简称药动学,主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物体内ADME过程
自由型药物
结合型药物
组织
Binding and storage
给药部位
肝等
Biotransformation
靶器官
Sites of action
Absorption
Distribution
代谢物
Metabolism
Excretion
循环系统
二、药物体内过程的特性
(一)吸收(Absorption)
常用给药途径吸收速度顺序依次为:
吸入>腹腔>舌下含服>直肠>肌注>皮下>口服>皮肤贴剂。
口服主要吸收部位在小肠
首过消除(first pass elimination)口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶的灭活代谢,导致进入体循环的活性药量减少的现象。
(二)分布(Distribution)
影响因素
2、体内屏障
(1)血脑屏障
(2)胎盘屏障
3、其他
(3)血眼屏障
1、蛋白结合率
血浆蛋白
AChE
P-450
(三)代谢(Metabolism)
1、代谢方式
Ⅰ相:氧化、还原、水解
Ⅱ相:结合
2、代谢酶
(1)专一性酶
(2)非专一性酶
肝药酶(P-450)
↑诱导
↓抑制
(四)排泄(Excretion)
药物的排泄途径
2、胆汁排泄
肝肠循环
3、乳腺排泄
4、其他汗腺、呼吸、唾液、泪水
1、肾排泄
肾小球滤过
肾小管主动分泌
肾小管被动重吸收
第二节速率过程
药物的体内过程导致在不同器官、组织、体液间的药物浓度随时间变化而改变,此动态的药物转运和转化过程,称为动力学过程或速率过程。
一、时-量曲线
时间
代谢排泄相
Cmax
潜伏期
持续期
残留期
MTC
MEC
Tmax
血药浓度(mg/L)
吸收分布相
二、药物的消除动力学类型
药物体内过程
转运
转化
主动转运
被动转运
Michaelis-Menten公式
(酶反应动力学)
Ficks定律
零级速率
米-曼速率
一级速率