药理学_朱依谆_第二章药物对机体的作用-药效学.ppt

文档介绍：第二章药物对机体的作用-药效学
药物的基本作用
药物不产生新功能
药物只能通过调节机体组织器官原有的生理、生化功能而发挥作用
药物的基本作用:兴奋和抑制
使原有的功能水平升高——兴奋
使原有的功能水平降低——抑制
药物的作用与效应(Action vs. Effect)
action = how the drug works (初始作用)
usually by enhancing or inhibiting cell function
effect = consequence of drug action on body
Example: 阿斯匹林
作用
抑制前列腺素合成酶
效应
解热& 镇痛
在不同作用水平上可能表现出不同的兴奋与抑制
药物作用的选择性
Selectivity: 药物只作用于特定的靶点或靶器官的程度
取决于:亲和力与反应性
选择性高: 作用更精确,副作用更少
药-靶结合的能力
结合后引起产生的能力
治疗作用(therapeutic action)
对因治疗
对症治疗
(补充治疗)
不良反应(Adverse drug reaction, ADR)
与用药目的无关,并造成对病人不利的反应。
药物作用的两重性
1 副作用(side effect,副反应,side reaction)
在治疗剂量时,出现与治疗目的无关的
不适反应.
2 毒性反应(toxic reaction)
剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应
3 后遗效应(residual effect)
停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的生物效应
4 停药反应(withdrawal reaction, 反跳,
rebound reaction)
停药以后原有疾病加重
5 变态反应(过敏反应,allergic reaction)
机体受药物刺激后发生的异常的免疫反应。(与原有效应、剂量无关)
特异质反应(idiosyncrasy)
与遗传有关,反应性质可能与常人不同(与原有效应、剂量有关)
受体理论
受体(receptor):存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质,能识别、传递信息并引起效应的细胞成分。
配体(ligand)
内源性—神经递质、激素等
外源性—药物
第四节药物与受体
能与受体特异性结合的物质
受体认定所需特征
饱和性(数量有限)
特异性(专一对象)
可逆性(结合可解离、可置换)
高亲和力(内源性配体生理浓度)
结构专一性(对配体有高度识别力)
立体选择性(构象要求严格,光学异构体差异大)
区域分布性(不同组织不同区域,分布不同)
亚细胞或分子特性(亚型)
配体结合试验资料与药理活性相关性
生物体存在内源性配体