国产舒他西林胶囊的相对生物利用度.doc

文档介绍：国产舒他西林胶囊的相对生物利用度         摘要目的:了解国产舒他西林胶囊的相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:10名健康志愿者随机交叉po单剂量750mg国产舒他西林胶囊和进口片剂后,采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果:口服国产舒他西林胶囊和进口片剂后,利用HPLC测得血浆中药物浓度舒巴坦分别在(±)min和(±)min达到峰值(±)-1和(±)-1;氨苄西林分别在(±)min和(±)min达到峰值(±)-1和(±)-1。血药浓度曲线下面积舒巴坦分别为(±)-1和(±)-1;氨苄西林分别为(±)-1和(±)-1。经药动力学程序计算拟合后,发现氨苄西林和舒巴坦在体内的过程符合一级吸收和消除的二室模型。国产舒他西林胶囊的相对生物利用度舒巴坦为95%(81%~118%),氨苄西林为99%(81%~115%)两药的主要药代动力学参数无显著性差异(P>)。结论:国产舒他西林胶囊和进口片剂具有生物等效性。关键词舒他西林;舒巴坦;氨苄西林;生物利用度;HPLCRelativebioavailabilityofdomesticsultamicillincapsuleJinRui(JinR),LiuHongmei(LiuHM),MaLin(MaL),etal(InstituteofClinicalpharmacy,theSecondAffiliatedHospital,HarbinMedicalUniversity,Harbin150086) ABSTRACT OBJECTIVE:::Thesulbactampeaklevelsinplasmaaveraged(±)and(±)-1at(±)and(±)min,(±)and(±)-1at(±)and(±)min,(±)and(±)-1for(±)and(±)--%(81%~118%),theampicillinbioavailabilityofitwas99%(81%~115%)(P>).CONCLUSION:Thetwoformulationswereofbioequivalence. KEY WORDS sultamicillin,sulbactam,ampicillin,bioavailability,HPLC 甲苯磺酸舒他西林(简称舒他西林sultamicillin,Stm)为等摩尔氨苄西林(ampicillin,Amc)和舒巴坦(sulbactam,Sbt)共价结合形成的甲苯磺酸酯,氨苄西林为广谱β-内酰胺类青霉素,舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂,本身无抗菌活性,但可以抑制细菌产生的β-内酰胺酶,使抗生素免受酶的水解灭活,从而发挥药物对产酶菌的抗菌作用。该药经口服吸收后在胃肠上壁被体内非特异性酯酶分解为氨苄西林的舒巴坦,并被吸收入血[1]。本实验采用专属性好的高效液相色谱法测定血浆中氨苄西林和舒巴坦的药物浓度