09-4抗真菌药物.pdf

文档介绍：第四节抗真菌药物第四节抗真菌药物
Antifugals Drugs
浅表层真菌感染浅表层真菌感染
z 常见病
–表现在皮肤、粘膜、皮下组织
z 由于居住环境较差、气候潮湿,
z 卫生习惯不好,生活质量低下的人群更易发生
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深部脏器的真菌感染深部脏器的真菌感染
z 发病率愈来愈高,也愈来愈严重
–抗生素的大量使用或滥用
z 菌群失调
–免疫抑制剂的大量应用
z 皮质激素
z 器官移植
–白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力
z 对抗真菌药物的研究与开发受到重视
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分类分类--来源和化学结构来源和化学结构
z 1、抗真菌抗生素
–多烯
–非多烯
z 2、唑类抗真菌药物*
z 3、其它
4
5
唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物----简介简介
z 近年发展起来的一类合成抗真菌药
z 于60年代末问世
–克霉唑和咪康唑
z 大量的唑类药物被开发
–可以治疗浅表性真菌感染
–还可口服治疗全身性真菌感染
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硝酸益康唑硝酸益康唑
z Econazole nitrate
Cl Cl Cl
O
. HNO3
H N
N
7
结构和化学名结构和化学名
z 1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,
4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑硝酸盐
Cl 4 Cl 2 4 Cl
O 2
. HNO3
1
H N
N
8
发现发现
z 1969年,克霉唑与咪康唑作为抗真菌药
用于临床
–咪康唑可以口服
–抗真菌药的新结构类型
–治疗外表及体内深度的霉菌感染
z 推动了唑类抗真菌药物的快速发展
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结构特点结构特点
z 乙醇的取代物
–羟基为氯苯醚
– C-1被二氯苯基取代
– C-2与咪唑基联结
Cl Cl Cl
z C-1是手性碳
O . HNO3
*
z 使用消旋体
H N
N
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