文档介绍：第六、七章
cholinomimetic drugs
第六章拟胆碱药
直接作用(受体)
胆碱受体激动药
间接作用
抗AchE药
M、N激动药 Ach
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷酸酯
第一节
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
(一) M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类(choline esters)
M、N受体均兴奋,但以M受体为主
二、生物碱类(alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
一、胆碱酯类(choline esters)
乙酰胆碱(ACh, Acetylcholine )
内源性神经递质,M样作用、N样作用;
极易被体内AChE水解;
不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用;
作用广泛选择性差,无临床实用价值(工具药)
血管
动脉和静脉
舒张(via EDRF)
收缩(大剂量直接作用)
心脏(M2)
窦房结
负性频率
心房
负性肌力 缩短不应期
房室结
普肯耶纤维
负性传导
延长不应期
心室
略降低收缩力(胆碱能神经纤维分布少)
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
胃肠道(M3)
平滑肌
收缩,使胃肠道运动增加
括约肌
舒张
腺体
促分泌
泌尿道(M3)
平滑肌
收缩
逼尿肌
收缩
三角括约肌
舒张
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
腺体(M3)
汗腺, 泪腺, 唾液腺, 鼻咽腺体
促分泌
眼(M3)
瞳孔括约肌
收缩(瞳孔缩小)
睫状肌
收缩(适于看近物)
肺(M3)
支气管平滑肌
收缩(支气管收缩)
支气管腺体
促分泌
乙酰胆碱的药理作用:M样作用
神经节(NN)
自主神经节
兴奋交感、副交感神经
肾上腺髓质
兴奋,释放Ad
骨骼肌
运动终板Nm
骨骼肌收缩
其他
不易进入中枢
外周给药很少产生中枢作用
颈动脉体
主动脉体化学感受器
兴奋
乙酰胆碱的药理作用:N样作用