第6章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯 PPT课件.ppt

文档介绍：胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
2009/3
胆碱受体激动药
受体亚型选择性:
M、N胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药有临床用途
N胆碱受体激动药
作用机制:
直接作用拟胆碱药:激动胆碱受体
间接作用拟胆碱药:抑制胆碱酯酶活性
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M、N受体: 乙酰胆碱(ACh)
神经递质
不稳定
不易透过血脑屏障
选择性低
作用广泛
副作用多
季铵基团和酯基团:关键
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药理作用
M样作用: 胆碱能神经全部节后纤维兴奋
减少消耗\贮存资源
N 样作用
N1受体:全部自主神经节兴奋
N2 受体:骨骼肌兴奋产生收缩
中枢作用:
无
(学忆| 镇静全麻)
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氨甲酰胆碱
M、N受体均有作用
1
稳定, 不易被破坏
2
作用比ACh持久
3
对胃肠道与泌尿道的平滑肌选择性略高
兴奋作用较强
用于术后腹气胀、尿潴留
青光眼外,已基本不用
4
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M受体: 毛果芸香碱
叔胺化合物
工合成
水溶液稳定
激动M胆碱受体
眼及腺体作用强
心血管系统作用弱
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药理作用: 眼
缩瞳
调节痉挛
降低眼内压
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药理作用
腺体: 分泌增加
汗腺和唾液腺最为明显
促进胃肠道粘液腺及胰腺的分泌
平滑肌: 收缩
消化道平滑肌: 收缩力和张力增加(痉挛)
呼吸道平滑肌: 使气管收缩
子宫、膀胱、胆囊等
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临床应用
眼科: 迅速,维持时间中等
青光眼
开角型/闭角型
前房角间隙扩大,房水回流通畅
缩瞳
对抗扩瞳药的作用
防止炎症时虹膜与晶状体粘连
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氨甲酰甲胆碱
仅作用于M受体
1
稳定, 不易被破坏
2
高胃肠道及膀胱平滑肌选择性
3
术后腹气胀与尿潴留
4
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