第6章 胆碱受体激动药 PPT课件.ppt

文档介绍：第六章胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
M胆碱受体激动药:临床药物
较多,具有较好的临床实用
价值。
胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药:主要有尼
古丁,对 N1、N2受体均有激动
作用,无实用价值,仅具有
毒理学上的意义。
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一、M 胆碱受体激动药
(一)、胆碱酯类(M、N受体激动药)
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源]
:Ach为胆碱能神经递质。
:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
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由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]





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卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
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贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱)
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。
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胆碱脂类药物药理特性比较
药物对AchE 阿托品 M样作用 N样作用
敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼
Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++
卡巴胆碱- + + +++ +++ ++ +++
醋甲胆碱+ +++ +++ ++ +++ + +
贝胆碱- +++ ± +++ +++ ++ -
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(二)、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
作用机制:选择性(直接)激动M受体,产
生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,
对心血管的影响小。
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(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压
房水产生及回流
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