文档介绍：第六章胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists
直接作用(受体)
间接作用(抑制AchE )
M、N激动药 Ach
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药
易逆性新斯的明
难逆性有机磷酸酯
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱受体激动药:与胆碱受体结合激动受体,产生与Ach相似的作用
按对胆碱受体亚型的选择性分
M、N激动药
M激动药
N激动药
一、 M、N激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
胆碱能神经递质,性质不稳定,易分解,在体内可被AchE迅速水解。
〔药理作用〕
1. M样作用激动MchR
心(-)心脏 Hr 传导肌力
血管(-)内皮 EDRF BP
平滑肌: (+)支气管支气管痉挛
(+)胃肠道胃肠蠕动
眼: (+)瞳孔括约肌瞳孔缩小
(+)睫状肌睫状肌收缩
腺体:分泌增加
2. N样作用剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素
胃肠道平滑肌(+),膀胱逼尿肌(+)
心血管(+) BP
骨骼肌(+)
表现
卡巴胆碱:局部滴眼治疗青光眼
醋甲胆碱:口腔粘膜干燥
二、 M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品
[ 药理作用]: 选择性激动M受体,产生M样作用,对眼、腺体作用最明显。
1) 缩瞳:瞳孔括约肌 M 缩瞳
2) 降低眼内压:前房角间隙扩大
3)调节痉挛:用拟胆碱药或动眼神经兴奋时,睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,只适合看近物,看近物清楚,看远物模糊
: