文档介绍：第6、7章拟胆碱药 cholinomimetic drugs
作用与Ach相似
南方医科大学药学院抗病毒中心
李晓娟
E-mail: lixiaoj@
直接作用(受体)
胆碱受体激动药
间接作用
抗AchE 药
M、N激动药 Ach
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷酸酯
与胆碱受体结合,激动受体
第6章
胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists
(直接作用的拟胆碱药)
direct-acting cholinomimetic drugs
第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类(choline esters)
M、N受体均兴奋,但以M受体为主
二、生物碱类(alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
具有季胺基团,亲水性强,脂溶性差,不宜口服
不易透过血脑屏障
一、胆碱酯类
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
化学性质不稳定,遇水易分解
在体内可被AchE迅速水解
作用选择性差,无药用价值, 仅作为药理学研究的工具药。
Cholinergic receptors
Muscarinic cholinergic receptors
分布:autonomic effector cells
G蛋白偶联受体
调节细胞内第二信使水平
Nicotinic cholinergic receptors
分布:autonomic ganglia & N-M junction
离子通道受体
血管扩张:小剂量,使全身血管扩张,包括肺血管和冠状血管
机制:内皮M3-R EDRF BP
反射性心率
心抑制: 较大剂量,使心率传导心肌收缩力心房不应期
〔药理作用〕
1、M样作用
平滑肌: (+)支气管支气管痉挛
(+)胃肠道胃肠蠕动
(+)泌尿道膀胱排空
眼: (+)瞳孔括约肌瞳孔缩小
(+)睫状肌调节痉挛
腺体:分泌增加
M样作用
2. N样作用剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋
肾上腺髓质分泌肾上腺素
胃肠道平滑肌(+),膀胱逼尿肌(+)
腺体
骨骼肌(+) 肌肉收缩
心血管(+) BP
表现