文档介绍：第十二章抗癫痫药和抗惊厥药
第一节┃抗癫痫药
1、癫痫:大脑局部病灶N元兴奋性过高,产生阵发性高频放电,并向周围扩布,导致大脑功能失调综合征。
是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。
2、癫痫类型:
根据临床表现和脑电图(EEG)特点,将癫痫发作分为:部分性发作、强直—阵挛性发作(大发作) 、失神性发作(小发作)、精神运动性发作、癫痫持续状态。
3、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式分
(1)作用于神经细胞膜,干扰Na+、Ca2+的内流,降低神经细胞膜的通透性。如苯妥英钠、苯巴比妥。
(2)增强GABA介导的抑制性突触的传递功能,提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。
癫痫类型抗癫痫药
典型大发作苯妥英钠、卡马西平(酰胺咪嗪)
丙戊酸钠
小发作乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类
精神运动性发作苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠
部分性发作苯妥英钠、扑米酮
癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥、
苯巴比妥、苯妥英钠
【体内过程】
碱性强,,口服吸收慢而不规则,。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大,应根据疗效和毒性调整剂量。
三、常用抗癫痫药
(一)乙内酰脲类:苯妥英钠 PHT,大仑丁)
【作用机制】
阻滞神经细胞膜上的Na + 通道,减少Na +的内流,稳定神经元的膜电位,降低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,减少Na+和Ca2+的内流,延缓K+外流,从而延长不应期,稳定细胞膜,降低兴奋性。
【临床应用】
1、抗癫痫:为治疗大发作的首选药,对小发作无效。
2、外周神经痛:用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。
3、抗心律失常
【不良反应】
1. 口服可引起胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎。
。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致,多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。
3. 神经系统反应:眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。
4. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致,用四氢叶酸防治。定期检查血象。
、皮疹。长期使用可致低血钙症,必要时应用维生素D预防。
(二)巴比妥类
苯巴比妥
抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电,又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。
用于癫痫大发作及癫痫持续状态,也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显,一般不作首选。