第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复 PPT课件.ppt

文档介绍：第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
新乡医学院药理学教研室
尹志奎

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第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
目标要求
;其与毛果芸香碱比较在治疗青光眼方面的优缺点;新斯的明在全身应用的特点及不良反应。
。
、分类及各类所包括的药名。
第一节胆碱酯酶
:
(1)乙酰胆碱酯酶( acetylcholinesterase,AchE),亦称真性胆碱酯酶。主要存在胆碱能神经末梢和突触间隙。
(2)假性胆碱酯酶,分布广泛。
:
(1)乙酰胆碱酯酶:主要功能水解乙酰胆碱。
(2)假性胆碱酯酶:目前还不太清楚,已知琥珀胆碱、普鲁卡因以及其它酯类经该酶水解。
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
第二节抗胆碱酯酶药
分类:
(1)易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明。
(2)难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类。
新斯的明(neostigmine)
为人工合成品
[体内过程]
,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。
,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用,维持2~4h。
,部分以原形经肾排泄。
[药理作用及作用特点]
(1)对骨骼肌兴奋作用强
A 抑制 AchE,使受体附近 Ach 增加。
B 直接激动骨骼肌细胞上的 N2受体。
C 促使运动神经末梢释放 Ach。
(2)对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作用。
(3)对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。
[作用机理]