文档介绍:化学药品3类
第三部分药理毒理资料资料编号17
硫酸头孢匹罗
主要药效学试验资料及文献资料
研究机构:**********药业股份有限公司
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完成日期:2004年10月
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药品注册申请人名称:**********药业股份有限公司
硫酸头孢匹罗主要药效学试验资料及文献资料
硫酸头孢匹罗(Cefpirome Sulfate)1992年首先在墨西哥等国上市。头孢匹罗是第四代头孢类抗生素,对不同质粒传递和染色体编码的β-内酰胺酶稳定,与PBPS亲和力高,发挥出更强的杀菌作用。头孢匹罗抗菌作用更强,抗菌谱更广,并能长时间的维持有效血药浓度。
1、抗生素对临床分离菌株的抗菌活性的比较
试验结果显示(见下表1),头孢匹罗抗G+菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌的作用强于头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安;抗肺炎链球菌的作用与头孢噻肟相当,但比头孢他啶、头孢替安强16-32倍;抗奇异变形杆菌的活性略低于头孢噻肟和头孢他啶;抗流感嗜血杆菌的活性弱于头孢噻肟,抗绿脓假单胞菌的活性弱于头孢他啶,但抗肺炎杆菌、雷氏普罗威登斯菌活性高于头孢他啶、头孢替安4-8倍;抗大肠埃希杆菌、阴沟肠杆菌、弗罗因德氏枸橼酸杆菌、摩根氏菌、不动杆菌活性比头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安强2-256倍。
表1:头孢匹罗和其它头孢菌素对细菌临床分离菌株的抗菌力
微生物
头孢菌素
MIC(mg/kg)
范围
50%
90%
金黄色葡萄球菌
头孢匹罗
-50
头孢噻肟
-100<
25
头孢他啶
-100<
50
头孢替安
-100<
表皮葡萄球菌
头孢匹罗
-25
头孢噻肟
-100<
头孢他啶
-100<
25
头孢替安
-50
酿脓链球菌
头孢匹罗
≤-
头孢噻肟
≤-
头孢他啶
-
头孢替安
≤-
肺炎链球菌
头孢匹罗
≤-
头孢噻肟
≤-
头孢他啶
-
头孢替安
-
粪肠球菌
头孢匹罗
-100
25
头孢噻肟
-100<
100<
100<
头孢他啶
-100<
100<
100<
头孢替安
25-100<
100
100<
大肠埃希杆菌
头孢匹罗
≤-
≤
头孢噻肟
≤-
头孢他啶
≤-
头孢替安