文档介绍：化学药品3类
第一部分综述资料资料编号3
硫酸头孢匹罗
立题目的与依据
研究机构:**********药业股份有限公司
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完成日期:2003年12月
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硫酸头孢匹罗立题目的与依据
1 立题目的与依据
硫酸头孢匹罗(Cefpirome Sulfate)于1992年在墨西哥和瑞典上市,商品名Cefrom,我国于1999年进口,目前已在全球近20个国家上市,本品于2001年在我国申请行政保护获批准,于2004年4月中止。
头孢匹罗作为第四代头孢菌素,是已知第三和第四代头孢菌素中对革兰氏阳性菌抗菌活性最强的抗生素。头孢匹罗是一个两性离子,头孢核带负电核,四价季铵离子基团带正电核,这一结构使它透过细菌外膜时有明显优势,由于与其他三代头孢相似的一位上连接的氨基噻唑基-甲氧亚氨基,头孢匹罗对β-内酰胺酶稳定,并增强对革兰氏阳性菌的活性。与头孢他啶相比,头孢匹罗有更优越而全面的抗菌作用。对多重耐药的肠杆菌属、枸橼酸菌以及产头孢他啶水解酶的克雷伯菌与大肠杆菌均有作用。另外,硫酸头孢匹罗除有第三代头孢菌素的特征外,还具有如下特征:(1)可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜(常为头孢噻肟、头孢曲松5~7倍);(2)对位于胞浆周围的Ⅰ型β内酰胺酶稳定且亲合力低;(3)与青霉素结合蛋白(PBPS)亲合力高;(4)其内在抗菌活性强于第3代头孢菌素。
目前该药在体外及动物感染模型中头孢匹罗卓越的抗菌作用已为世界范围的大量临床试验报告所证实。国内外已成功应用于:(1)获得性严重的下呼吸道感染;(2)白细胞减少病人感染;(3)重症监护病人的严重感染;(4)败血症/菌血症;(5)皮肤和软组织感染;(6)复杂性上尿道和下尿道感染。
头孢匹罗作为第四代头孢类抗生素,其抗菌作用更强,抗菌谱更广,并且维持有效血药浓度的时间更长,市场潜力巨大,开发本品市场前景乐观。
2 国内外有关该品研究现状和生产,使用情况的综述
国内外有关该品研究情况综述

1) 主要药效
头孢匹罗抗G+菌的作用强于头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安;抗肺炎链球菌的作用比孢他啶、头孢替安强16-32倍;但抗肺炎杆菌、雷氏普罗威登斯菌活性高于头孢他啶、头孢替安4-8倍;抗大肠埃希杆菌、阴沟肠杆菌、弗罗因德氏枸橼酸杆菌、摩根氏菌、不动杆菌活性比头孢噻肟、头孢他啶、头孢替安强2-256倍。头孢匹罗、/ml, ug/ ug/ml。头孢匹罗对肠埃希杆菌和粘质沙雷菌的杀菌能力比头孢他啶强。
研究头孢抗菌素对β-内酰胺酶细菌的抗菌作用试验,由于头孢匹罗受
β-内酰胺酶的影响较小,对阴沟肠杆菌、弗罗因德枸橼酸杆菌、粘质沙雷菌的抗菌作用强,而头孢噻肟、头孢他啶和头孢替安受阴沟肠杆菌和弗罗因德枸橼酸杆菌产生的β-内酰胺酶的影响,抗菌能力大大降低。
用10只全身感染的ICR小鼠比较抗生素的体内抗菌能力,试验表明头孢匹罗有治疗作用。