文档介绍：第六章
拟胆碱药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】
:Ach为胆碱能神经递质。
:药用的Ach为人工合成品。
第一节 M、N胆碱受体激动药
【特点】
Ach脂溶性差,口服不吸收,难通过血脑屏障;
Ach易在AchE的作用下迅速水解失效;
当大剂量静脉注射时才能出现药理作用;
Ach在体内作用广泛,选择性差。
无临床实用价值,主要作为药理学研究的工具药。
【药理作用】
1、M样作用:
血管:
血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO) 血压下降(一过性)
心脏:心率减慢
(直接激动M受体)
非血管平滑肌:
收缩(支气管、胃肠道、眼)
腺体:
分泌增加(唾液腺、消化腺等)
眼:
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用,在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。
胃肠道、膀胱:平滑肌收缩
腺体:分泌增加
心肌:收缩力加强
小血管:收缩
血压:升高
骨骼肌:收缩
2、N样作用:
卡巴胆碱(carbachol)
不易被AchE水解,作用时间较长。体内作用广泛,选择性较差,副作用较多。
醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解,水解较慢,作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。
氯贝胆碱
不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。
胆碱脂类药物药理特性比较
药物对AchE 阿托品 M样作用 N样作用用途
敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼
Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药
卡巴胆碱- + + +++ +++ ++ +++ 青光眼
醋甲胆碱+ +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症
氯贝胆碱- +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留、胃
肠张力缺乏和胃滞留
▲毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用明显,
对心血管的影响小。
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(1)缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。