文档介绍：第三十八章抗菌药物概论
化学治疗:应用化学药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗。
一、相关概念
病原体包括:
病原微生物(细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒)
寄生虫
恶性肿瘤细胞
化疗药物:化疗过程中所用的药物
抗微生物药:
抗菌药:抗生素:天然抗生素
人工半合成抗生素
人工合成抗菌药
抗真菌药
抗病毒药
抗寄生虫药
抗恶性肿瘤药
二、抗菌药物发展简史
1928年,弗来明(Alexander Fleming) 发现青霉素。 194O年,弗劳雷(Florey) 分离提纯青霉素成功。 1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、土霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展,半合成青霉素推出酰脲类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在,针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。
机体
细菌
药物
致病力
抗病力
吸收、分布、代谢、排泄
不良反应
抑制、杀灭
耐药性
三、药物-机体-细菌之间的关系
四、抗菌药物基本概念
抗菌药:对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。
抗生素:由各种微生物(细菌、真菌和放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。
抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为广谱(四环素、氯霉素)和窄谱(异烟肼、青霉素)。
抑菌药:是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。如大环内酯类、四环素类、磺胺类等。
杀菌药:是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。
抗菌活性:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。常用最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)表示。
最低抑菌浓度(MIC)药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度(MBC)药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
包括抗生素在内的大多数抗菌药物,低浓度时为抑菌作用,高浓度时为杀菌作用。
四、抗菌药物基本概念
化疗指数:是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标,
常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动
物的半数有效量ED50之比来表示:LD50/ ED50,
* 或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表
示:LD5/ED95。
* 化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用
价值越高。
* 对青霉素类药物,化疗指数大,几乎对机体无毒
性,但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。
四、抗菌药物基本概念
抗菌后效应(PAE):细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于最低抑菌浓度或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
氨基甙类、碳青霉烯类、喹诺酮类和万古霉素都有明显的抗菌药物后效应。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。(氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。)
四、抗菌药物基本概念
五、抗菌药物的作用机制