文档介绍：第三章胆碱受体激动药 (胆碱能神经兴奋症状)
胆碱受体直接激动药
抗胆碱酯酶药
(胆碱酯酶抑制药)
M、N受体激动药乙酰胆碱
M受体激动药毛果芸香碱
N受体激动药烟碱
易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类
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药物代谢动力学
第一节胆碱受体激动药
M 胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹罗卡品,匹鲁卡品)
是从毛果芸香属植物中提取的生物碱
[药理作用]
作用机制和特点:激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。
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药物代谢动力学
(1)缩瞳兴奋虹膜括约肌细胞膜上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。
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药物代谢动力学
(2)降低眼内压(只见于眼压高者)
房水产生及回流
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药物代谢动力学
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。
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药物代谢动力学
(3)调节痉挛(调节于近视)
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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药物代谢动力学
皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌,泪腺、支气管腺体、胰腺等分泌液增加。
[临床应用]
。
特点:渗透性好,作用快、温和、短暂,刺激性小。
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药物代谢动力学
闭角型:前房角间隙狭窄。好
青光眼
开角型:巩膜静脉窦变性或硬化。有效
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药物代谢动力学
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体发生粘连及瞳孔闭锁。
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药物代谢动力学
[不良反应]
局部应用副作用较小,但滴眼时应压迫内眦部避免药液流人鼻腔吸收。药物吸收后的不良反应主要由M样作用所致,表现为流涎、流泪、流涕、多汗;恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,可用阿托品作拮抗性治疗。
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药物代谢动力学