文档介绍：第六章
胆碱受体激动药
Cholinoceptor agonists
湖北中医学院药理学
本章要求
。
。
,作用机制及临床应用。
、N胆碱受体激动药乙酰胆碱的药理作用。
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】
:Ach为胆碱能神经递质。
:药用的Ach为人工合成品。
第一节 M、N胆碱受体激动药
【特点】
Ach脂溶性差,口服不吸收,难通过血脑屏障;
Ach易在AChE的作用下迅速水解失效;
当大剂量静脉注射时才能出现药理作用;
ACh在体内作用广泛,选择性差。
无临床实用价值,主要作为药理学研究的工具药。
【药理作用】
M样作用
【药理作用】
1、M样作用:
空腔脏器平滑肌(非血管): ↑收缩和频率、↑分泌
收缩(支气管、胃肠道、眼)逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑
腺体:
分泌增加(唾液腺、消化腺等)
眼:
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
【药理作用】
M样作用
血管:
血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子EDRF (NO) 平滑肌松弛 BP下降(一过性)
心脏:
直接激动M受体
Ach的跨突触调节
心率减慢
【药理作用】
M样作用
Ach对心脏的影响
(1)减慢心率:ACh 使舒张期自动除极化延
缓,窦性心率减慢
(2)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不
应期,减慢传导
(3)负性肌力作用:
①↓心房肌收缩性(ACh 直接作用于M2-R〕
②↓心室肌收缩性(ACh 兴奋交感神经突触
前膜M1受体,(-)NE释放)
(4)缩短心房不应期.
2、N样作用:
大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用,在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。
胃肠道、膀胱:平滑肌收缩
腺体:分泌增加
心肌:收缩力加强
小血管:收缩
血压:升高
骨骼肌:收缩※※※
【药理作用】
N样作用
3 中枢作用
记忆分子,参与学忆。
Alzheimer’s disease与此有关
【药理作用】
中枢作用
卡巴胆碱(carbachol)
不易被AchE水解,作用时间较长。体内作用广泛,选择性较差,副作用较多。
醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解,水解较慢,作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。
氯贝胆碱
不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。