文档介绍：第三十六章氨基糖苷类及多粘菌素
Chapter 37 Aminoglycosides and Polymyxins
35章复习
1,半合成青霉素类药物的种类有哪些?
2,请简述头孢菌素类药物的体外抗菌活性。
3, 青霉素的主要不良反应是什么?如何预防?
4,阿莫西林属于哪类药物?临床应用包括哪
些方面?
1
2
3
第一节氨基糖苷类抗生素
一. 基本结构—氨基环醇
链霉胍
2-脱氧链霉胺
放线菌胺
二. 氨基糖苷类抗生素分类
第一节氨基糖苷类抗生素
含链霉胍类
链霉素
含2-脱氧链霉胺类
含放线菌胺的类
大观霉素
4位、5位被取代
新霉素等
4位、6位
被取代
天然
庆大霉素等
半合成
阿米卡星等
第一节氨基糖苷类抗生素
[抗菌作用机制]
2. 干扰细菌蛋白质合成:起始阶段
肽连延长阶段
终止阶段
三. 氨基糖苷类抗生素共性
1. 增加细菌细胞膜通透性;
G
M
M
G
M
G
M
G
M
G
M
G
M
G
M
G
PBP
S
S
S
P
P
P
P
PBP
b
-
ase
脂多糖
脂质双层
外膜
脂蛋白
粘肽层(
1-2
层)
细胞壁
胞浆膜
胞浆膜外间隙
革兰氏阴性细菌
氨基糖苷类药物
胞内物质外漏
被动扩散
氧依赖性主动转运
第一节氨基糖苷类抗生素
30
50
30
50
30
50
30
50
1
4
2
mRNA
氨基糖苷类药物干扰菌体蛋白质合成示意图
3
第一节氨基糖苷类抗生素
[抗菌谱]
对需氧G-杆菌(大肠杆菌、铜绿假单孢菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等)有高度抗菌活性;
对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌、分枝杆菌有抗菌作用;
对流感杆菌、肺炎支原体中度敏感(临床疗效不显著);
对G+球菌除金葡菌包括耐青霉素菌株敏感,其余作用弱;
对G-球菌作用较差;
对厌氧菌无效;
部分药物(链霉素、卡那霉素等)对结核杆菌也有效。
第一节氨基糖苷类抗生素
[作用特点]
1. 氨基糖苷类抗生素为静止期杀菌药,抗菌谱广;
2. 杀菌速率和杀菌时程有药物浓度依赖性;
3. 在厌氧环境及酸性环境中抗菌活性下降;
4. 药物在碱性环境中抗菌活性可以增强几倍至几十倍;
5. 有较长的PAE(有药物浓度依赖性);
6. 有FEE;
7. 与β-内酰胺类抗生素、万古霉素合用,可取得协同作用。
第一节氨基糖苷类抗生素
[临床应用]
需氧G-杆菌所致的全身感染
联合用药治疗G+引起的感染
结核杆菌和非典型分枝杆菌引起的感染
链霉素
阿米卡星