文档介绍：第十一章肾上腺素
受体阻滞剂
分类
α受体阻滞剂
β受体阻滞剂
αβ受体阻滞剂
对α1和α2无选择性:酚妥拉明
选择性阻断α1受体:哌唑嗪
选择性阻断α2受体:育亨宾
:短效类
长效类
第一节α肾上腺素受体阻断药
一、短效类
酚妥拉明(phentolamine)
妥拉唑啉(tolazoline〕
共性:
阻断α1和α2 两受体
属竞争性拮抗
药理作用
:小动脉、小静脉扩张→外周阻力
扩静脉>动脉(引起直立性低血压
阻断α1 、α2受体
机制
直接扩张血管
问:酚妥拉明对 NE、Adr的升压作用有何不同影响?(全部、部分、翻转)
:心率↑、收缩↑
BP↓
机制:
阻断突触前膜α2受体
NA释放
兴奋心脏β1受体
反射性(+)交感神经
阻滞K+通道心肌细胞Ca 2+内流
①拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌
②组胺样作用:胃酸分泌、皮肤潮红
③唾液腺和汗腺分泌增加
临床应用
:诊断、高血压危象、术前准备
:扩血管作用,改善微循环
不良反应
:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡
:低血压
:IV时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛
注意事项
1. 缓慢注射或滴注
2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、长效类
酚苄明(phenoxybenzamine )
又名苯苄胺(dibenzyline)
性质
:与α受体以共价键的形式结合
2. 属非竞争性拮抗